转自：医药观澜

2月6日，恒瑞医药宣布其子公司盛迪医药自主研发的1类新药HRS-7535片获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准开展用于减重适应症的2期临床研究。公开资料显示，HRS-7535片是一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。

肥胖症是由遗传因素、环境因素等多种原因相互作用而引起的慢性代谢性疾病，其发生机制是因为能量摄入超过能量消耗，导致体内脂肪过度蓄积及体重超常。《中国居民营养与慢性病状况报告（2020年）》显示，中国成年人超重或肥胖率超过50%，肥胖症数量位居全球第一，肥胖已成为中国严重的公共卫生问题之一[2]。

GLP-1主要由回肠和结肠L细胞分泌，其受体广泛分布于胰岛、肠道和中枢神经系统等。GLP-1受体激动剂能模拟GLP-1的生理作用，具有分泌胰岛素、发挥降糖作用功能，同时还能有效延迟胃排空，降低肠道蠕动，激活下丘脑和食欲调节区的神经通路，导致食欲下降、食物摄入量减少，从而治疗糖尿病、肥胖症。

根据恒瑞医药新闻稿介绍，作为一种新型GLP-1受体激动剂，HRS-7535既可以通过激活人的GLP-1受体，促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，还可以通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲，直接减少能量的摄入等机制用于治疗2型糖尿病（T2DM）和减重。

恒瑞医药新闻稿显示，HRS-7535已完成一项中国单次给药和多次给药的1期健康人试验。数据显示，HRS-7535具有良好的安全性、耐受性及药代动力学特征，支持每日一次的给药方式。值得一提的是，即使基础体重较低（67.6 kg），HRS-7535片连续给药4周后依旧可以观察到体重下降4.38 kg的明显减重效果。该研究全文已于2023年11月刊登于Diabetes Obes Metab。此外，HRS-7535目前已完成一项2期成人T2DM临床研究的入组。

参考资料：

[1] 恒瑞医药新型口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535用于减重适应症获批临床. Retrieved Feb 6, 2024,from https://mp.weixin.qq.com/s/hGTw4rRojvCZqdFz83xVVQ

[2]  刘月姣. (2020)《中国居民营养与慢性病状况报告(2020年)》发布. 《中国食物与营养》. https://med.wanfangdata.com.cn/Paper/Detail/PeriodicalPaper_zgswyyy202012001