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华海药业申请药物中间体专利,工艺简单且环境友好

来源: 金融界网站2024-06-03

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金融界2024年6月3日消息,据国家知识产权局公告,浙江华海药业股份有限公司申请一项名为“一种药物中间体的制备方法“,公开号CN202280071230.X,申请日期为2022年11月。

专利摘要显示,本发明涉及药物中间体式I化合物的制备方法。以N‑酰基甘氨酸衍生物为原料,经一步或多步得到4‑(烷氧基亚甲基)‑2‑烷基恶唑酮中间体式II;中间体式II与N‑(1‑环戊烯基)胺或N‑(1‑环己烯基)胺室温下反应得到中间体式III;中间体式III在催化量烷基醇盐条件下醇解生成不饱和氨基酸中间体式IV;中间式IV在过渡金属‑手性膦配体络合物催化剂条件下生成对映体富集中间体式V(包括式Va和式Vb);中间体式Vb在盐酸以及催化量钯碳条件下生成式I。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。